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GPCRに対する抗体

Gタンパク質共役型受容体(GPCR )は様々な疾患との関連性が示されており、医薬品を開発する上で重要な標的分子群の1つです。GPCR を標的とした医薬品は、代謝性疾患、循環器疾患、自己免疫、呼吸器疾患、中枢性疾患などに応用されています。

GPCR関連医薬品はGlobal Dataに基づき解析したところ2020年末現在、全新薬の世界売上高は7兆9536億(全体の12.7%)、売上品目は113品目(全体の19.0%)にのぼり、依然高い割合を占めています。しかしながら、ここ数年、明らかに低分子化合物による GPCR 創薬の上市確率が低下し続けいるのが現状です。その一方、抗体医薬製剤はその有効性と安全性の高さに加え、商用大量生産技術のコモディティ化から、世界的な売上高(2020年末現在、17兆3512億円)を順調に伸ばしています。順調な売上拡大の影で、2020年後半以降に上市が見込まれる新規抗体医薬に対する標的分子の枯渇が顕在化しつつあります。

当社では、そうしたバイオ医薬品将来市場の動向を予想し、また従来の GPCR 創薬の欠点を克服するため、“抗体を用いて GPCR の機能を制御する”という新たなコンセプトでの抗体創薬を行っています。

GPCRは細胞での発現量が少ないことや、膜外に露出した部分が少ない構造を持つことからモノクローナル抗体作製は難易度が高く、その中でも情報伝達を直接制御できるような機能性モノクローナル抗体の作製は特に困難とされています。

当社は、この困難を克服するため、独自の創薬探索プラットフォームMoGRAAディスカバリーエンジンを開発しました。

これまでに世界で承認されたGPCRを標的とした抗体医薬品は2品で、そのうち2018年に販売が開始されたCGRP受容体阻害剤erenumab(商品名Aimovig)は、片頭痛薬としては異例の1000億円商品になることが期待されており、これからGPCR抗体医薬の市場はますます拡大することが期待できます。